Los pepsinógenos son zimógenos de la proteasa del ácido gástrico. Se dividen en dos grupos inmunoquímicos distintos: pepsinógeno I y II. El pepsinógeno II es una de las cuatro proteasas aspárticas: PG I, PG II, catepsina E y D. El pepsinógeno II se produce principalmente en la mucosa de la glándula oxíntica del estómago, el antro gástrico y el duodeno. Se secreta principalmente en el lumen gástrico y en la circulación. El pepsinógeno II tiene poca o ninguna actividad biológica, pero en ácido se convierte en la enzima activa pepsina, que exhibe acciones proteolíticas. A diferencia del pepsinógeno I, el pepsinógeno II normalmente no se encuentra en la orina. Los pacientes con anemia perniciosa tienen niveles bajos o indetectables de pepsinógeno I, pero niveles normales de pepsinógeno II. Los niveles de pepsinógeno II están ligeramente elevados en la úlcera gástrica. Los pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison presentan niveles muy elevados.
Ayuno de 8 a 12 horas antes del examen. No ingerir medicamentos inmunosupresores 48 horas antes del estudio, a menos que el médico indique lo contrario.